Melanotan 2 (MT-2) je syntetický cyklický peptid, který napodobuje hormon α-MSH a spouští v kůži tvorbu tmavého pigmentu melaninu. Vyvinuli ho v 80. letech na Arizonské univerzitě jako možný způsob, jak se opálit bez slunce. Kromě pigmentace ale ovlivňuje i chuť k jídlu a sexuální funkce. Není schváleným léčivem a lékové úřady v řadě evropských zemí před jeho používáním varují.[3]
Melanotan 2 v kostce
- Struktura: cyklický heptapeptid Ac-Nle-cyklo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂.
- Cíl: melanokortinové receptory MC1R (pigment), MC3R a MC4R (chuť k jídlu, sexuální funkce).
- Klinická data: malé pilotní studie v 90. letech.
- Z výzkumu vzešly dva schválené léky: afamelanotid a bremelanotid.
Jak Melanotan 2 vznikl?
Arizonský tým (Mac Hadley, Victor Hruby, Robert Dorr) hledal v 80. letech způsob, jak chránit světlou pleť před rakovinou kůže. Přirozený hormon α-MSH, který řídí tvorbu melaninu, se v těle rozloží během minut. Vědci proto vytvořili odolnější analogy: lineární Melanotan 1 (později afamelanotid) a cyklický, mnohem silnější Melanotan 2.[3]
Jak Melanotan 2 funguje?
Melanotan 2 se váže na několik melanokortinových receptorů zároveň, a proto má více účinků:
| Receptor | Kde je | Účinek Melanotanu 2 |
|---|---|---|
| MC1R | Melanocyty v kůži | Tvorba melaninu – opálení |
| MC4R | Mozek (hypotalamus) | Nižší chuť k jídlu, erekce, zvýšené libido |
| MC3R | Mozek, periferní tkáně | Energetická rovnováha |
| MC5R | Žlázy v kůži | Tvorba mazu |
Právě neselektivita je hlavním problémem Melanotanu 2. Zatímco pro opálení stačí aktivovat MC1R, látka zároveň ovlivňuje mozek, a proto má řadu nežádoucích účinků, které s pigmentací nesouvisejí.
Co ukázaly studie u lidí?
V pilotní studii fáze 1 dostávali zdraví muži Melanotan 2 pod kůži obden. Po několika dávkách se jim viditelně ztmavila pleť v obličeji a na horní části těla. Nejčastějšími nežádoucími účinky byly nevolnost, zčervenání v obličeji, zívání a protahování a u části mužů spontánní erekce.[1]
Právě erekce vedly k další studii u mužů s psychogenní erektilní dysfunkcí. Melanotan 2 v ní vyvolal erekci u většiny účastníků, a to bez sexuální stimulace.[2] Na tento výzkum navázal vývoj bremelanotidu (PT-141).
Jaké léky z výzkumu Melanotanu vzešly?
- Afamelanotid (Scenesse) – implantát schválený v EU od roku 2014 pro vzácnou kožní porfyrii (erytropoetickou protoporfyrii), kdy pacientům ubližuje i krátký pobyt na slunci.
- Bremelanotid (Vyleesi) – injekce schválená v USA v roce 2019 pro sníženou sexuální touhu u žen před menopauzou.
Oba léky jsou selektivnější nebo se podávají jinak než Melanotan 2 a prošly řádnými klinickými studiemi. Melanotan 2 samotný tímto procesem nikdy neprošel.[3]
Jaká jsou rizika Melanotanu 2?
Dermatologové popisují u lidí, kteří si Melanotan 2 aplikovali sami, tyto problémy:[4]
- nové znaménko nebo rychlé ztmavnutí a změny existujících znamének, které mohou komplikovat včasné rozpoznání melanomu,
- kazuistiky melanomu u uživatelů – příčinná souvislost prokázaná není, ale riziko nelze vyloučit,
- nevolnost, zvracení, zčervenání, bolesti hlavy,
- nechtěné a dlouhotrvající erekce (priapismus),
- vzácně závažné reakce, například rozpad svalové tkáně (rhabdomyolýza) a poškození ledvin.[5]
Svou roli hraje i kvalita: přípravky z internetu často nemají ověřené složení ani čistotu. Lékové úřady v řadě evropských zemí opakovaně upozorňují, že Melanotan není schváleným léčivem a jeho používání je rizikové.
Chrání opálení z Melanotanu před sluncem?
Melanin do jisté míry pohlcuje UV záření, ale pigmentace vyvolaná Melanotanem nenahrazuje ochranu před sluncem. Navíc může svádět k delšímu pobytu na slunci. Důkazy, že Melanotan 2 snižuje riziko rakoviny kůže, neexistují.
Jak se Melanotan 1 liší od Melanotanu 2?
| Vlastnost | Melanotan 1 (afamelanotid) | Melanotan 2 |
|---|---|---|
| Struktura | Lineární peptid (13 aminokyselin) | Cyklický peptid (7 aminokyselin) |
| Selektivita | Převážně MC1R (pigment) | MC1R, MC3R, MC4R, MC5R |
| Vliv na chuť k jídlu a erekci | Minimální | Výrazný |
| Stav | Schválený lék (Scenesse) pro vzácnou porfyrii | Neschválený |
Rozdíl ukazuje, proč z výzkumu vzešel jako lék na pigmentaci právě Melanotan 1: působí cíleněji a má méně nežádoucích účinků. Melanotan 2 je silnější a jeho vliv na mozek z něj udělal výchozí bod pro jinou oblast – sexuální funkce.[3]
Proč Melanotan 2 vyvolává nevolnost a zívání?
Melanotan 2 proniká do mozku a aktivuje receptory MC3R a MC4R v hypotalamu. Tyto receptory řídí chuť k jídlu, energetický výdej a sexuální chování a jejich aktivace vyvolává typický soubor reakcí: nevolnost, zčervenání, protahování, zívání a u mužů erekce. V pilotní studii se tyto účinky objevovaly krátce po podání a postupně odeznívaly.[1]
Jak dlouho opálení po Melanotanu vydrží?
Melanin zůstává v kůži, dokud se buňky pokožky přirozeně neobnoví, což trvá několik týdnů. Stejně jako u opálení ze slunce proto pigmentace po vysazení postupně bledne. Studie, které by trvanlivost pigmentace po Melanotanu 2 systematicky měřily, ale nejsou.
Proč se Melanotan 2 přestal vyvíjet jako lék na opalování?
Hlavním problémem byla nízká selektivita. Pro bezpečný lék na pigmentaci je potřeba působit jen na receptor MC1R v kůži, ale Melanotan 2 zároveň silně ovlivňuje mozek – odtud nevolnost, zčervenání a erekce. Vývoj se proto rozdělil: selektivnější Melanotan 1 (afamelanotid) pokračoval k léku na vzácnou kožní porfyrii a centrální účinky Melanotanu 2 vedly k vývoji bremelanotidu pro sexuální funkce.[3] Samotný Melanotan 2 zůstal bez uplatnění a dnes se objevuje jen na neregulovaném trhu.
Shrnutí
- Melanotan 2 je cyklický analog hormonu α-MSH, který spouští tvorbu melaninu v kůži.
- Působí neselektivně na několik melanokortinových receptorů, a proto ovlivňuje i chuť k jídlu a sexuální funkce.
- Klinická data pocházejí jen z malých pilotních studií v 90. letech.[1][2]
- Dermatologové popisují změny znamének a další rizika neregulovaného používání.[4]
- Z výzkumu vzešly schválené léky afamelanotid a bremelanotid, samotný Melanotan 2 schválen není.
Časté otázky
Je Melanotan 2 v ČR legální?
Melanotan 2 není v ČR registrovaným léčivem a nesmí se prodávat k použití u lidí. Dostupný je pouze jako výzkumná chemikálie.
Může Melanotan 2 způsobit melanom?
Příčinná souvislost prokázaná není. Dermatologové ale popsali případy melanomu a změn znamének u uživatelů a doporučují velkou opatrnost.[4]
Pomáhá Melanotan 2 na hubnutí?
Přes receptor MC4R snižuje chuť k jídlu, studie zaměřené na hubnutí u lidí ale neexistují a nežádoucí účinky jsou výrazné.
Co je PT-141?
PT-141 (bremelanotid) je peptid odvozený z Melanotanu 2, který se zaměřuje na sexuální touhu. V USA byl v roce 2019 schválen pro ženy se sníženou sexuální touhou pod názvem Vyleesi.
Jak dlouho Melanotan 2 působí?
V pilotní studii se nežádoucí účinky, jako nevolnost a zčervenání, objevovaly krátce po podání a během několika hodin odezněly. Pigmentace se vytvářela postupně po několika dávkách a vydržela týdny, dokud se kůže přirozeně neobnovila.[1]
Je Melanotan 2 totéž co Melanotan 1?
Ne. Melanotan 1 (afamelanotid) je lineární peptid působící hlavně na pigmentaci a je schváleným lékem pro vzácnou porfyrii. Melanotan 2 je cyklický, silnější a působí i na mozek.
Pro laboratorní výzkum melanokortinových receptorů nabízíme Melanotan II (MT-2) 10 mg s bezpečnostním listem. Není určen k použití u lidí.
Zdroje
- Dorr RT, et al. Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sciences. 1996;58(20):1777–1784. PubMed ↗
- Wessells H, et al. Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. Journal of Urology. 1998;160(2):389–393. PubMed ↗
- Hadley ME, Dorr RT. Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. Peptides. 2006;27(4):921–930. PubMed ↗
- Habbema L, et al. Risks of unregulated use of alpha-melanocyte-stimulating hormone analogues: a review. International Journal of Dermatology. 2017;56(10):975–980. PubMed ↗
- Nelson ME, et al. Melanotan II injection resulting in systemic toxicity and rhabdomyolysis. Clinical Toxicology. 2012;50(10):1169–1173. PubMed ↗
Informace v tomto článku slouží výhradně ke vzdělávacím účelům a nenahrazují lékařskou radu. Popisované látky nejsou schválená léčiva a produkty Český Peptid jsou určeny výhradně pro laboratorní výzkum, nikoli k použití u lidí či zvířat.