Selank je syntetický peptid ze 7 aminokyselin (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro), odvozený od imunitního peptidu tuftsinu. Zkoumá se jako látka proti úzkosti, která by na rozdíl od benzodiazepinů neměla tlumit ani vytvářet závislost. V Rusku je od roku 2009 registrovaný jako nosní kapky proti úzkosti, v EU schválený není.[4]
Selank v kostce
- Základ: tuftsin (Thr-Lys-Pro-Arg), přirozený fragment protilátek, prodloužený o Pro-Gly-Pro.
- Hlavní mechanismy: ovlivnění systému GABA a zpomalení rozkladu enkefalinů.
- Klinická data: ruské studie u generalizované úzkostné poruchy a neurastenie.
- Podání ve studiích: do nosu.
Co je Selank a jak vznikl?
Tuftsin je krátký peptid, který vzniká štěpením protilátek a aktivuje imunitní buňky. Vědci z Ústavu molekulární genetiky Ruské akademie věd si všimli, že má i účinky v mozku, ale rychle se rozkládá. Stejně jako u Semaxu k němu proto připojili stabilizační tripeptid Pro-Gly-Pro. Vznikl Selank, který si zachoval imunitní účinky a přidal účinky na úzkost.
Jak Selank působí?
Systém GABA
GABA je hlavní tlumivý neurotransmiter mozku a na jeho receptory působí i benzodiazepiny. Selank se ale na receptory GABA neváže přímo jako benzodiazepiny. Studie na potkanech ukázala, že mění aktivitu genů, které se systémem GABA souvisejí – tedy působí nepřímo, spíše jako „ladění“ systému.[2]
Enkefaliny
Enkefaliny jsou tělu vlastní opioidní peptidy, které tlumí stres a bolest. V krvi je rychle rozkládají enzymy. Selank tyto enzymy ve studii brzdil, takže enkefaliny vydržely déle. Autoři to považují za jeden z mechanismů jeho protiúzkostného účinku.[1]
Imunita
Po tuftsinu zdědil Selank vliv na imunitní systém. U pacientů s úzkostně-astenickými poruchami se po léčbě měnily hladiny některých cytokinů – signálních molekul imunity.[5]
Co ukázaly studie na zvířatech?
U potkanů vystavených dlouhodobému nepředvídatelnému stresu Selank snižoval úzkostné chování a zesiloval účinek diazepamu, takže k podobnému efektu stačila jeho nižší dávka.[3] Další studie na hlodavcích se zabývaly pamětí, učením a vlivem na hladiny BDNF.
Co ukázaly studie u lidí?
Klinická studie z roku 2008 srovnávala Selank s benzodiazepinem medazepamem u pacientů s generalizovanou úzkostnou poruchou a neurastenií. Autoři popsali srovnatelný protiúzkostný účinek; u Selanku navíc chyběla ospalost a svalová slabost, typické pro benzodiazepiny.[4] Studie proběhla v Rusku a nesplňuje požadavky, které na klinické studie kladou evropské úřady. Proto Selank v EU jako lék schválen není.
| Vlastnost | Selank | Benzodiazepiny |
|---|---|---|
| Hlavní cíl | Nepřímo systém GABA, enkefaliny | Přímo receptor GABA-A |
| Útlum a ospalost | Ve studiích nepopsány | Časté |
| Riziko závislosti | Nepopsáno, dlouhodobá data chybí | Prokázané |
| Schválení v EU | Ne | Ano |
Jaké má Selank nežádoucí účinky?
V dostupných studiích byl Selank dobře snášen. Popisuje se mírné podráždění nosní sliznice a občas únava. Chybí ale velké a dlouhodobé studie, takže vzácnější nežádoucí účinky ani interakce s jinými léky nejsou známé.
Jak se Selank liší od Semaxu?
Selank a Semax jsou „sourozenci“ ze stejného ústavu se stejným stabilizačním koncem Pro-Gly-Pro. Semax vychází z hormonu ACTH a zkoumá se pro paměť, pozornost a ochranu mozku, Selank vychází z tuftsinu a zkoumá se pro úzkost a stres. Oba se ve studiích podávají do nosu.
Co je tuftsin?
Tuftsin je tetrapeptid Thr-Lys-Pro-Arg, který vzniká odštěpením z těžkého řetězce protilátek třídy IgG. Popsal ho v 70. letech americký imunolog Victor Najjar a pojmenoval podle Tuftsovy univerzity. Tuftsin aktivuje fagocyty – bílé krvinky, které pohlcují bakterie – a podporuje jejich schopnost ničit mikroorganismy. Lidé, kteří mají vrozenou poruchu tvorby tuftsinu nebo nemají slezinu, jsou náchylnější k některým infekcím.
Selank si z tuftsinu zachoval začátek sekvence, a proto se u něj zkoumají i imunitní účinky. Stabilizační prodloužení Pro-Gly-Pro prodloužilo jeho působení natolik, že se mohl projevit i vliv na mozek.
Co je generalizovaná úzkostná porucha?
Generalizovaná úzkostná porucha je stav, kdy člověk po dobu nejméně šesti měsíců prožívá nadměrné a těžko ovladatelné obavy, provázené napětím, únavou, poruchami spánku a soustředění. Léčí se psychoterapií a léky, nejčastěji antidepresivy ze skupiny SSRI; benzodiazepiny se kvůli riziku závislosti doporučují jen krátkodobě. Právě proto se hledají látky, které by úzkost tlumily bez útlumu a návykovosti – a v tomto kontextu se zkoumá i Selank.
Co je N-acetyl Selank amidát?
Podobně jako u Semaxu existuje upravená verze Selanku s acetylovým a amidovým zakončením. Úpravy mají zvýšit stabilitu, ale recenzované studie srovnatelné s původním Selankem k ní publikované nejsou.
Ovlivňuje Selank paměť?
Studie na hlodavcích popsaly, že Selank zlepšuje zapamatování a učení, zejména za stresových podmínek. Vysvětlení se hledá v jeho vlivu na neurotrofní faktory, jako je BDNF, a v tlumení stresové reakce, která paměť zhoršuje. U lidí se tyto účinky samostatně nezkoumaly; klinické studie se soustředily na úzkost a únavu.[4]
Jaký vliv má Selank na imunitu?
Po tuftsinu Selank zdědil vliv na imunitní buňky. U pacientů s úzkostně-astenickými poruchami se po léčbě upravovaly hladiny některých cytokinů – signálních molekul, které se spojují se zánětem i s úzkostí.[5] Tento dvojí účinek – na mozek i na imunitu – je u látek proti úzkosti neobvyklý a je jedním z důvodů zájmu o Selank.
Shrnutí
- Selank je heptapeptid odvozený od imunitního peptidu tuftsinu, stabilizovaný tripeptidem Pro-Gly-Pro.
- Působí nepřímo na systém GABA a zpomaluje rozklad enkefalinů, tělu vlastních opioidních peptidů.[1][2]
- V ruské klinické studii tlumil úzkost podobně jako benzodiazepin, ale bez ospalosti.[4]
- Zachoval si i imunitní účinky tuftsinu.
- V Rusku je registrovaný jako nosní kapky, v EU schválený není a dlouhodobá data chybějí.
Časté otázky
Je Selank návykový?
V dostupných studiích se závislost ani abstinenční příznaky nepopisovaly. Dlouhodobé studie, které by to spolehlivě vyloučily, ale chybějí.
Lze Selank kombinovat se Semaxem?
Ve výzkumu se oba peptidy někdy zkoumají souběžně, protože se jejich zaměření doplňuje. Studie přímo s jejich kombinací ale publikované nejsou.
Proč se Selank podává do nosu?
Peptid by se v trávicím traktu rozložil. Nosní sliznice umožňuje rychlé vstřebání a přímou cestu k mozku, proto je registrovaný ruský přípravek ve formě nosních kapek.
Je Selank v ČR legální?
Selank není v ČR registrovaným léčivem. Prodávat se smí jen jako výzkumná chemikálie, nikoli jako lék k použití u lidí.
Jak dlouho Selank působí?
Samotný peptid se v krvi rozkládá rychle, během minut. Účinky popisované ve studiích ale trvaly déle, což se vysvětluje změnami v aktivitě genů a v rovnováze neurotransmiterů, které přetrvávají i po jeho odbourání.[2]
Z čeho se Selank skládá?
Ze sedmi aminokyselin: Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro. První čtyři tvoří tuftsin, poslední tři stabilizační tripeptid, který sdílí se Semaxem.
Pro laboratorní výzkum nabízíme Selank 5 mg s lahvičkou na nosní sprej s bezpečnostním listem.
Zdroje
- Zozulya AA, et al. The inhibitory effect of Selank on enkephalin-degrading enzymes as a possible mechanism of its anxiolytic activity. Bulletin of Experimental Biology and Medicine. 2001;131(4):315–317. PubMed ↗
- Volkova A, et al. Selank administration affects the expression of some genes involved in GABAergic neurotransmission. Frontiers in Pharmacology. 2016;7:31. PubMed ↗
- Kasian A, et al. Peptide Selank enhances the effect of diazepam in reducing anxiety in unpredictable chronic mild stress conditions in rats. Behavioural Neurology. 2017;2017:5091027. PubMed ↗
- Zozulia AA, et al. Efficacy and possible mechanisms of action of a new peptide anxiolytic selank in the therapy of generalized anxiety disorders and neurasthenia. Zhurnal Nevrologii i Psikhiatrii imeni S.S. Korsakova. 2008. PubMed ↗
- Uchakina ON, et al. Immunomodulatory effects of selank in patients with anxiety-asthenic disorders. Zhurnal Nevrologii i Psikhiatrii imeni S.S. Korsakova. 2008;108(5):71–75. PubMed ↗
Informace v tomto článku slouží výhradně ke vzdělávacím účelům a nenahrazují lékařskou radu. Popisované látky nejsou schválená léčiva a produkty Český Peptid jsou určeny výhradně pro laboratorní výzkum, nikoli k použití u lidí či zvířat.